Tên luận văn: Nghiên cứu Liposome hoá hoạt chất α-mangostin và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư
Chuyên ngành: Hóa Hữu cơ; Mã số: 8 44 01 14
Họ và tên học viên: Nguyễn Xuân Hà
Họ và tên cán bộ hướng dẫn: PGS.TS. Trần Quốc Toàn
Cơ sở đào tạo: Viện Hóa học các Hợp chất thiên nhiên, Viện Hàn lâm Khoa học & Công nghệ Việt Nam
TÓM TẮT KẾT QUẢ CỦA LUẬN ÁN
Qua quá trình nghiên cứu, luận án thu được các kết quả chính như sau:
1. Đã xây dựng quy trình chiết xuất và phân lập hợp chất a-Mangostin ở điều kiện tối ưu: Nhiệt độ 45-500C, thời gian 180 phút, công suất phát siêu 2,2 w/cm3, tỷ lệ dung môi/ nguyên liệu (ml/g): 5:1. Tiến hành phân lập hoạt chất α-mangostin từ vỏ quả măng cụt theo quy trình tối ưu ta thu được hợp chất a-Mangostin có độ tinh sạch là 98% với hiệu suất là 1,86%. Cấu trúc α-mangostin được chứng minh bằng các dữ kiện phổ cộng hưởng từ hạt nhân 1 chiều.
2. Đã tổng hợp thành công Polymer thay đổi điện tích (CCP) - một polyme có khả năng chuyển đổi điện tích (charge-conversion property), đã được tích hợp vào liposome nhằm tạo ra hệ thống CCP-liposome, giúp tăng cường hiệu quả vận chuyển thuốc đến tế bào HepG2. Liposome CCP có kích thước là 98,59 ± 5,1 nm, chỉ số đa phân tán (PDI) là 0,098 ± 0,02 và thế zeta âm -22,31 ± 2,4 mV.
3. Liposome CCP cho thấy hiệu suất nạp thuốc đạt 17,4% với nồng độ 150 μg/mL α-mangostin và giải phóng 50% thuốc trong môi trường axit sau 12 giờ. Phân tích hình ảnh huỳnh quang tế bào cho thấy PAsp(DET-Cit)–Toc có vai trò cho quá trình giải phóng khỏi thể nội bào (endosome) và liposome CCP chứa α-mangostin có hoạt tính ức chế tế bào mạnh khi làm giảm tỷ sống sót của tế bào xuống còn 7% sau 96 giờ.
